Исследование фармакокинетики и биоэквивалентности препарата Аллергостин в сравнении с препаратом Кестин при однократном приёме у здоровых добровольцев

Обоснование. Эбастин широко используется в клинической практике при терапии крапивницы и аллергическом рините. Он является противоаллергическим лекарственным средством, которое относится ко второму поколению лекарственных препаратов фармакотерапевтической группы блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов и эффективен при приёме внутрь. В рамках регистрации воспроизведённого препарата Аллергостин было проведено исследование его биоэквивалентности оригинальному препарату Кестин. В исследовании приняли участие 26 здоровых субъектов.

Цель ― сравнительная оценка фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов отечественного (Аллергостин, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг) и зарубежного производителя (Кестин, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг) у здоровых субъектов исследования после однократного приёма внутрь натощак.

Материалы и методы. Выполнено открытое рандомизированное двухпериодное перекрёстное сравнительное исследование фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов при однократном приёме внутрь натощак у взрослых здоровых добровольцев мужского и женского пола. В ходе исследования в образцах плазмы крови добровольцев определяли концентрации эбастина и его активного метаболита карэбастина с помощью валидированной высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Исходя из полученных данных, проведён фармакокинетический и статистический анализ, рассчитаны 90% доверительные интервалы (ДИ) для отношения средних геометрических значений фармакокинетических параметров C_max и AUC_0-72 по карэбастину.

Результаты. Статистический анализ показал, что фармакокинетические параметры тестируемого (Аллергостин) и референтного (Кестин) препаратов характеризуются высоким сходством. Для оцениваемых фармакокинетических параметров карэбастина 90% ДИ находились в пределах от 80 до 125% для AUC_0-t и C_max.

Заключение. По результатам данного исследования можно заключить, что воспроизведённый и референтный препараты эбастина биоэквивалентны и обладают сходными профилями безопасности.