Том 6, № 2 (2018)

Статьи

АКТУАЛЬНЫЕ ПРОБЛЕМЫ ХИМИЧЕСКОЙ СТАНДАРТИЗАЦИИ СЫРЬЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ РОДА БОЯРЫШНИК ΈCRATAEGUS L.Ή

Морозова Т.В., Куркин В.А., Правдивцева О.Е.

Аннотация

Растения рода Боярышник (Crataegus L.) – кустарники или небольшие деревья, которые используется в медицине с глубокой древности. На сегодняшний день на основе сырья боярышника получают препараты для лечения и профилактики сердечной недостаточности. Целью работы является анализ и систематизация результатов исследований в области химической стандартизации сырья боярышника в фармакопеях различных стран. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием Государственной фармакопеи СССР XI издания, Государственной фармакопеи Российской Федерации XIII издания, Европейской фармакопеи 6 издания, фармакопеи Соединенных Штатов Америки 32 издания, Государственной фармакопеи Республики Беларусь и Республики Казахстан, а также информационно-поисковых (PubMed) и библиотечных баз данных (eLibrary). Результаты и обсуждение. В настоящем обзоре систематизированы результаты исследований в области химической стандартизации сырья боярышника в фармакопеях различных стран. Определено, что в методиках анализа сырья видов рода Боярышник (Crataegus L.), включенных в отечественные и зарубежные фармакопеи, используются различные методические и методологические подходы к стандартизации плодов, цветков и листьев. Кроме того, обнаружено, что сырье одного наименования анализируется с использованием различных методик. На наш взгляд, использование в методиках различных экстрагентов не всегда обосновано с точки зрения физико-химических и спектральных характеристик анализируемых веществ. Показано также, что в методиках качественного и количественного анализа действующих веществ (флавоноиды, процианидины) не всегда ведется ориентация на диагностически значимые стандартные вещества. Заключение. Проведенный анализ существующих методик качественного анализа (раздел подлинность) и количественного определения целевых веществ свидетельствует о том, что необходима унификация методик анализа сырья и препаратов видов рода боярышник на основе научно обоснованных подходов к стандартизации. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):104-120
pages 104-120 views

ФЕНОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ПЕКТИНОВЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛИСТЬЕВ КРЫЖОВНИКА ОТКЛОНЕННОГО ΈGROSSULARIA RECLINATA ΈL.Ή MILL.Ή

Аджиахметова С.Л., Поздняков Д.И., Червонная Н.М., Мыкоц Л.П., Воронков А.В., Оганесян Э.Т.

Аннотация

В листьях крыжовника отклоненного обнаружено 23 соединения, из которых по наличию стандартов идентифицировано только 13 веществ. Одним из показателей биодоступности препаратов является коэффициент распределения исследуемых веществ между гидрофильной и липофильной фазами, а также в различных биологических жидкостях. Пектиновые вещества обладают профилактическим действием: противовоспалительным, антибактериальным, противосклеротическим, антиаллергентным. Цель работы: выделение, идентификация фенольных соединений, исследование коэффициента распределения и антидислипидемической активности пектиновых веществ листьев крыжовника отклоненного (Grossularia reclinata (L.) Mill.). Материалы и методы. Обезжиренное сырье (листья крыжовника отклоненного) трижды экстрагировали 40% спиртом этиловым при нагревании в течение 60 мин. Объединенные извлечения в делительной воронке последовательно обрабатывали хлороформом, диэтиловым эфиром, этилацетатом и н-бутанолом. Выделение пектиновых веществ из листьев крыжовника отклоненного проводили по методике Н.К. Кочеткова и M. Sinner. При определении коэффициента распределения из органических растворителей нами были использованы диэтиловый эфир и н-октанол, в которых изучаемые объекты хорошо растворимы. Процедуры введения растворов исследуемых пектиновых веществ и раствора холестерина были разделены 2-х часовым интервалом. По истечении 14 дней у животных производили забор венозной крови с последующим получением сыворотки и определением параметров, характеризующих состояние липидно-холестеринового профиля крови. Результаты и обсуждение. В результате исследования фенольных соединений листьев крыжовника отклоненного впервые были выделены гиперозид, рутин, кофейная кислота. Полученные данные свидетельствуют, что для водных растворов пектиновых веществ крыжовника лучшее распределение из водного слоя в органический происходит в н-октанол. При применении пектиновых веществ, полученных из листьев крыжовника, у крыс по сравнению с животными негативного контроля группы наблюдалась нормализация липидно-холестеринового профиля крови. Заключение. Методом препаративной колоночной хроматографии в извлечении из листьев крыжовника отклоненного были обнаружены кверцетин, гиперозид, рутин, кемпферол, астрагалин и кофейная кислота. Можно предположить, что пектиновые вещества из листьев крыжовника в щелочной среде кишечного содержимого будут лучше распределяться и всасываться. Применение исследуемых пектиновых веществ из листьев крыжовника способствовало коррекции дислипидемии. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):121-134
pages 121-134 views

ИЗУЧЕНИЕ КОМПОНЕНТНОГО СОСТАВА ПОЛИФЕНОЛОВ ТРАВЫ PENTAPHYLLOIDES FRUTICOSA L.

Малютина А.Ю., Правлоцкая А.В., Новиков О.О., Писарев Д.И.

Аннотация

Курильский чай является популярным растением народной медицины Китая и Монголии. Имеющиеся научные сведения свидетельствуют о наличии у растения выраженных антиоксидантных свойств, сопряжённых с наличием полифенолов. Также у растения установлен ряд других фармакологических эффектов, в частности антибактериальный, фунгицидный, гипогликемический, противовоспалительный, противоязвенный. Однако содержание полифенолов в составе растения сильно варьирует в зависимости от геологической зоны, в которой произрастало растение, что отражается на его терапевтической активности. Поэтому целью настоящего исследования явилось изучение качественного состава полифенолов травы P. fruticosa L. для дальнейшей стандартизации сырья. Материалы и методы. В качестве объекта исследования взят образец травы P. fruticosa L., собранный на территории Алтайского края. Анализ проводился с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии в обращённо-фазном варианте. Результаты и обсуждение. Установлен химический состав растения, который включает 18 соединений полифенольной природы, представленный гликозидами и агликонами флавонолов, проантоцианидинами, оксикоричными кислотами, эллаготаннинами. Методом внутренней нормализации рассчитано относительное содержание каждого компонента в сумме. В результате установлено, что преобладающими являются гликозиды кверцетина. Определён состав агликонов флавонолов после кислотного гидролиза, включающий кверцетин, кемпферол и рамнетин с преобладанием первого. Одним из компонентов кислотного гидролиза оказался цианидин, что является веским доказательством наличия в траве растения проантоцианидинов. Характерно достаточно высокое содержание проантоцианидинов, составившее около 24% от общей суммы полифенолов. Заключение. Полученные результаты позволяют утверждать, что стандартизацию исследуемого объекта можно проводить в пересчёте на кверцетин, как доминирующего компонента суммы полифенолов после предварительного гидролиза. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):135-150
pages 135-150 views

РАЗРАБОТКА И ОПТИМИЗАЦИЯ ТЕХНОЛОГИИ УЛЬТРАЗВУКОВОГО ЭКСТРАГИРОВАНИЯ РОМАШКИ АПТЕЧНОЙ ЦВЕТКОВ CHAMOMILLAE RECUTITA FLORES

Загорулько Е.Ю., Теслев А.А., Ожигова М.Г.

Аннотация

Статья посвящена разработке технологии ультразвукового экстрагирования ромашки аптечной цветков. Целью работы являлась разработка и оптимизация технологии ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из цветков ромашки аптечной с определением содержания эфирного масла в полученных извлечениях. Материалы и методы. Предметом исследования являлось лекарственное растительное сырье (ЛРС), приобретенное через аптечную сеть – ромашки аптечной цветки. Способ экстрагирования – двухступенчатая мацерация с ультразвуковой обработкой ЛРС. Экстрагирование проводили в ультразвуковой ванне «Сапфир» ТТЦ (РМД) 9,5 л. Для определения оптимальных параметров технологического процесса экстрагирования суммы флавоноидов строили ортогональный факторный план типа 32 . Результаты и обсуждение. Изучено влияние следующих факторов на процесс экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков: размер частиц ЛРС, количество ступеней экстракции, содержание спирта этилового в спиртоводной смеси, соотношение ЛРС – экстрагент, время экстрагирования, температура среды. Получены уравнения регрессии, описывающие процесс ультразвукового экстрагирования флавоноидов из ромашки аптечной цветков на первой и второй ступенях мацерации. Определены параметры технологического процесса ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков для первой ступени: время экстрагирования – 22 мин, содержание спирта этилового в спирто-водной смеси – 52% при соотношении ЛРС – экстрагент 1:7 и комнатной температуре; для второй: время экстрагирования – 27 мин, температура среды – 61°С при соотношении ЛРС – экстрагент – 1:5 (экстрагент – спирт этиловый 52%). Общий выход суммы флавоноидов составил 97%, эфирного масла – 81%. Заключение. Таким образом, разработана и оптимизирована технология ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков, позволяющая получить извлечения с высоким выходом эфирного масла. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):151-166
pages 151-166 views

ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИН41HОНА PIR9 И PIR10 ПРИ НЕОБРАТИМОЙ ОККЛЮЗИИ ОБЩИХ СОННЫХ АРТЕРИЙ

Воронков А.В., Шабанова Н.Б., Кодониди И.П., Шаталов И.С.

Аннотация

Частота возникновения нарушений церебральной гемодинамики остается одной из наиболее актуальных проблем в современном мире. Нарушения кровоснабжения головного мозга приводят к высокой инвалидизации населения, нарушению трудоспособности, а также к летальным исходам. Существует обширная группа препаратов, способствующих лечению и предотвращению цереброваскулярных нарушений, однако, они не в полной мере удовлетворяют требованиям практикующих специалистов. В связи с этим перед экспериментальной фармакологией становится задача целенаправленного поиска и изучения новых веществ, обладающих противоишемической активностью. Целью данной работы является изучение церебропротекторной активности новых производных пиримидин-4-(1H)-она PIR-9 и PIR-10 при необратимой окклюзии общих сонных артерий. Материалы и методы. Исследование проведено на 120 крысах- самцах линии Wistar, массой 200-220 г, разделенных на 6 равных групп. Исследуемые вещества PIR-9 и PIR10 (50 мг/кг), винпоцетин (3,2 мг/кг), циннаризин (5,6 мг/кг), взвесь воды очищенной с твином-80 вводили внутрибрюшинно в течение 10-ти дней, а также за час до операции. Глобальную ишемию головного мозга моделировалипод хлоралгидратнымнаркозом (350 мг/кг) перевязкой общихсонных артерий. Через 24 часа после моделирования ишемии оценивали выживаемость, поведенческую активность, когнитивные и мнестические функции, а также некоторые нарушения метаболизма. Результаты и обсуждение. При экспериментальном исследовании церебротекторного действия соединений PIR-9 и PIR-10 (производные пиримидин-4-(1H)-она) установлено уменьшение неврологических, локомоторных, ориентировочно-исследовательских, когнитивных, мнестических нарушений на фоне перевязки общих сонных артерий. Кроме того, после профилактического приема исследуемых веществ PIR-9 и PIR-10 наблюдалось улучшение процессов энергетического обмена в по- стишемическом периоде. Заключение. По церебропротекторной активности экспериментальные вещества (PIR-9 и PIR-10) превосходили препарат сравнения винпоцетин и были сопоставимы с циннаризином, что, в свою очередь, доказывает целесообразность дальнейшего изучения производных пиримидин-4(1H)-она в качестве потенциальных противоишемических средств. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):167-181
pages 167-181 views

ВЛИЯНИЕ РОЗУВАСТАТИНА НА ТОЛЩИНУ КОМПЛЕКСА ИНТИМАМЕДИА СОННЫХ АРТЕРИЙ У ПАЦИЕНТОВ С ИБС РАЗЛИЧНОГО ПОЛА И ПРОФИЛЯ СЕРДЕЧНОСОСУДИСТОГО РИСКА

Кононов С.И., Маль Г.С.

Аннотация

Вторичная профилактика при ишемической болезни сердца (ИБС) обеспечивается применением статинов, а также влиянием на модифицируемые факторы риска. Розувастатин вызывает регресс толщины комплекса интима-медиа (ТИМ) общей сонной артерии (ОСА), которая значимо ассоциируется с ИБС. Целью настоящего исследования послужила оценка динамики ТИМ ОСА у пациентов с ИБС различного пола, а также имеющих различное число факторов сердечно-сосудистого риска, при условии достижения испытуемыми целевых уровней общего холестерина плазмы крови (ОХС<4,0 ммоль/л) и холестерина липо- протеидов низкой плотности (ХС ЛНП><1,8 ммоль/л). Материалы и методы. В исследование включено 72 пациента с диагнозом ИБС: стабильная стенокардия напряжения II-III функциональных классов, которым назначался розувастатин с последовательным повышением дозы от 5 до 40 мг/сутки до достижения целевых показателей ОХС и ХС ЛНП. Максимальная ТИМ ОСА определялась на момент включения в исследование, а также через 12 месяцев терапии. Результаты и обсуждение. В условиях достижения целевых уровней ОХС и ХС ЛНП максимальная ТИМ ОСА достоверно уменьшилась как у мужчин (p=0,006), так и у женщин (p=0,002), у которых через 1 год терапии была ниже (p=0,03), чем у мужчин при не имевших различий стартовых показателях. Пациенты, имевшие 2 и менее факторов риска (ФР) (учитывались артериальная гипертензия, семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний, курение, ожирение, сахарный диабет), продемонстрировали уменьшение ТИМ (p=0,0001), а характеризовавшиеся 3 и более ФР – отсутствие её нарастания (p=0,07). Достигнутые уровни липидов в сравниваемых группах разного пола и числа ФР не различались. Заключение. В исследовании установлены различия в динамике ТИМ ОСА между пациентами с ИБС разного пола, а также числа факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевые слова: ишемическая болезнь сердца, розувастатин, комплекс интима-медиа, пол, факторы риска>< 4,0 ммоль/л) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛНП<1,8 ммоль/л). Материалы и методы. В исследование включено 72 пациента с диагнозом ИБС: стабильная стенокардия напряжения II-III функциональных классов, которым назначался розувастатин с последовательным повышением дозы от 5 до 40 мг/сутки до достижения целевых показателей ОХС и ХС ЛНП. Максимальная ТИМ ОСА определялась на момент включения в исследование, а также через 12 месяцев терапии. Результаты и обсуждение. В условиях достижения целевых уровней ОХС и ХС ЛНП максимальная ТИМ ОСА достоверно уменьшилась как у мужчин (p=0,006), так и у женщин (p=0,002), у которых через 1 год терапии была ниже (p=0,03), чем у мужчин при не имевших различий стартовых показателях. Пациенты, имевшие 2 и менее факторов риска (ФР) (учитывались артериальная гипертензия, семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний, курение, ожирение, сахарный диабет), продемонстрировали уменьшение ТИМ (p=0,0001), а характеризовавшиеся 3 и более ФР – отсутствие её нарастания (p=0,07). Достигнутые уровни липидов в сравниваемых группах разного пола и числа ФР не различались. Заключение. В исследовании установлены различия в динамике ТИМ ОСА между пациентами с ИБС разного пола, а также числа факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевые слова: ишемическая болезнь сердца, розувастатин, комплекс интима-медиа, пол, факторы риска>< 1,8 ммоль/л). Материалы и методы. В исследование включено 72 пациента с диагнозом ИБС: стабильная стенокардия напряжения II-III функциональных классов, которым назначался розувастатин с последовательным повышением дозы от 5 до 40 мг/сутки до достижения целевых показателей ОХС и ХС ЛНП. Максимальная ТИМ ОСА определялась на момент включения в исследование, а также через 12 месяцев терапии. Результаты и обсуждение. В условиях достижения целевых уровней ОХС и ХС ЛНП максимальная ТИМ ОСА достоверно уменьшилась как у мужчин (p=0,006), так и у женщин (p=0,002), у которых через 1 год терапии была ниже (p=0,03), чем у мужчин при не имевших различий стартовых показателях. Пациенты, имевшие 2 и менее факторов риска (ФР) (учитывались артериальная гипертензия, семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний, курение, ожирение, сахарный диабет), продемонстрировали уменьшение ТИМ (p=0,0001), а характеризовавшиеся 3 и более ФР – отсутствие её нарастания (p=0,07). Достигнутые уровни липидов в сравниваемых группах разного пола и числа ФР не различались. Заключение. В исследовании установлены различия в динамике ТИМ ОСА между пациентами с ИБС разного пола, а также числа факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):182-196
pages 182-196 views

ВЫБОР ПЛЕНКООБРАЗОВАТЕЛЕЙ ПРИ МИКРОКАПСУЛИРОВАНИИ ВИНПОЦЕТИНА

Полковникова Ю.А., Глушко А.А.

Аннотация

Введение. Научный и практический интерес к проблеме микрокапсулирования остается высоким, о чем свидетельствует обширная литература по этой теме. Выбор плёнкообразователя в качестве носителя биологически активного вещества при микрокапсулировании определяется требуемой скоростью высвобождения лекарственного вещества, в значительной мере, зависящей от физических свойств последнего. В качестве оболочки часто используется биодеградируемые полимеры – альгинат натрия и желатин. Цель работы – сравнительный анализ термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из микрокапсул, содержащих в качестве оболочки желатин, натрия альгинат, в воду и в этанол. Материалы и методы. В качестве начального состояния для расчета термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из полимеров была использована конформация системы «полимер-винпоцетин» после термодинамического уравновешивания методом молекулярной динамики в программе Биоэврика. Результаты и обсуждение. Высвобождение винпоцетина из альгината натрия в воду с pH=2 является энергетически выгодным процессом, а также сопровождается увеличением энтропии, что говорит о более высокой термодинамической вероятности конечного состояния (винпоцетин в растворе). Высвобождение винпоцетина в этанол из альгината натрия энергетически менее выгодно по сравнению с высвобождением в воду. Высвобождение винпоцетина из желатина в этанол энергетически менее выгодно по сравнению с высвобождением в воду. Заключение. Сравнительный анализ результатов квантово-химического вычисления термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из альгината натрия и желатина позволяет сделать вывод о большем сродстве винпоцетина к альгинату натрия в различных средах. Следствием этого, может быть более высокая степень высвобождения винпоцетина в раствор HCl 0,01 M и спирт из желатина по сравнению с альгинатом натрия. 
Фармация и фармакология. 2018;6(2):197-210
pages 197-210 views

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».