Лерканидипин – антагонист кальцияIII поколения: особенности клинической фармакологии и применение при артериальной гипертензии


Цитировать

Полный текст

Аннотация

Антагонисты кальция (АК) используют в кардиологической практике уже более 40 лет.Первый антагонист верапамил был разрешен для клинического применения в Германии в качестве антиангинального препарата в 1963 г. В конце 60-х–начале 70-х годов прошлого века в клиническую практику вошли и другие АК, среди которых наибольшую популярность получили нифедипин и дилтиазем. В дальнейшем было синтезировано несколько десятков химических соединений со свойствами АК. Клиническое применение получили в основном антагонисты кальция L-типа, которые по химической структуре относятся к одной из трех групп: 1) производные фенилалкиламина (верапамил, галлопамил и др.); 2) производные бензотиазепина (дилтиазем, клентиазем); 3) производные 1,4-дигидропиридина (нифедипин, амлодипин и др..Верапамил, дилтиазем и нифедипин – первые и наиболее известные представители трех основных подгрупп АК L-типа, так называемые препараты-прототипы. Их фармакологические свойства особенно хорошо изучены, поэтому характеристику новых АК принято давать в сравнении с ними. Верапамил, дилтиазем и нифедипин имеют и другое общее наименование – АК I поколения.В многочисленных исследованиях установлена высокая антиангинальная и антигипертензивная эффективность АК I поколения. Однако обнаружены и существенные общие их недостатки – низкая биодоступность из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, недостаточная тканевая селективность и быстрая элиминация, которая обусловливает их непродолжительное клиническое действие, из-за чего препараты необходимо принимать 2–4 раза в сутки. Длительность терапевтических эффектов АКI поколения находится в прямой зависимости от периода их полужизни в плазме крови.Антигипертензивное действие верапамила, дилтиазема и нифедипина, как правило, не только непродолжительно, но и наступает быстро, что приводит к частому развитию побочных эффектов, связанных с вазодилатацией, и активации симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем. Значительную нейрогуморальную активацию вызывают нифедипин и другие короткодействующие АК дигидропиридинового ряда, которые отличаются от верапамила и дилтиазема более выраженной вазодилатацией.Непродолжительность клинического действия, высокая частота побочных эффектов, связанных с вазодилатацией, и нежелательная активация симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем ограничивают использование АК I поколения и в особенности производных 1,4-дигидропиридина. Более того, чрезмерная вазодилатация на максимуме действия препаратов и повышение активности нейрогуморальных систем делают небезопасным длительное применение АК I поколения, в особенности нифедипина, у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и ишемической болезнью сердца (ИБС).

Об авторах

Д. В Преображенский

ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ

Н. И Некрасова

ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ

И. Д Вышинская

ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ

А. Ж Арыстанова

ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ

Список литературы

  1. Opie L.H. Clinical use of calcium channel antagonist drugs. 2th edition. Boston 1990.
  2. Преображенский Д.В. Клиническое применение антагонистов кальция. М., 1993.
  3. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Применение антагонистов кальция в кардиологической практике. М., 1997.
  4. Сидоренко Б.А, Преображенский Д.В. Антагонисты кальция. М., 1997.
  5. Messerli F. (ed.). The ABC of antihypertensive therapy. 2th edition. Philadelphia 2000.
  6. Triggle D.J. Mechanisms of action of calcium channel antagonists. In: Calcium antagonists in clinical medicine. Ed. by M.Epstein. Philadelphia 1998: 1–26.
  7. Lűscher Th.F., Cosebtino F. The classification of calcium antagonists and their selection in the treatment of hypertension. Drugs 1998; 55 (4): 309–17.
  8. Opie L.H. Drugs for the heart. 4th edition. Philadelphia, 1995.
  9. Elliott H.L. Requirements for new calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 9–16.
  10. Hansson L. Treatment of elderly hypertensive patients with calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 61–8.
  11. Toyo-Oka T, Nayler W.G. Third generation calcium entry blockers. Blood Pressure 1996; 5: 206–8.
  12. Nayler W.G. Amlodipine. Berlin, 1995;1–273.
  13. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Шабаева Е.Н. Амлодипин – антагонист кальция третьего поколения. Кардиология. 1998; 2: 66–73.
  14. Epstein M. Role of a third generation calcium antagonists in the management of hypertension. Drugs 1999; 57 (Suppl. 1): 1–10.
  15. Mc Clellan K.J., Jarvis B. Lercanidipine. A review of its use in hypertension. Drugs 2000; 60 (5): 1123–40.
  16. Borghi C. Lercanidipine in hypertension. Vascular Health Risk Management 2005; 1: 173–82.
  17. Beckey C, Lundy A, Lutfi N. Lercanidipine in the treatment hypertension. Ann Pharmacol 2007; 41: 465–74.
  18. Barchielli M, Dolfini E, Farina P et al. Clinical pharmacokinetics of lercanidipine. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S1–15.
  19. Herbette L.G., Vecchiarelli M, Leonardi A. Lercanidipine: Short plasma half - life, long duration of action. J Cardiovasc. Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S19–24.
  20. Van Zweiten P.A., Pfaffendorf M. Similarities and differences between calcium antagonists: Pharmacological aspects. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 1): S3–11.
  21. Meredith P.A. Duration of action and through to peak rations of calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 29–41.
  22. Van Zweiten P.A., Pfaffendorf M. Pharmacology of dihydropyridine calcium antagonists; Relatiomship between lipophilicity and pharmacodynamic response. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 6): S3–11.
  23. Herbette L.C., Mason R.P., Tulenco T et al. Calcium antagonists and membrane binding – the unique properties of lacidipine. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 17–28.
  24. Herbette L.C., Gaviraghi G, Tulenco T et al. Molecular interaction between lacidipine and biological mechanisms. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 1): S13–9.
  25. Белоусов Ю.Б., Тхостова Э.Б. Лаципил. Современный антагонист кальция в лечении артериальной гипертензии. М., 1999.
  26. Testa R, Leonardi A, Tajana A et al. Lercanidipine (Rec 15/2375): a novel 1,4 - dihydropyridine calcium antagonist for hypertension. Cardiovasc Drug Reviews 1997; 15 (3): 187–219.
  27. Brixius K, Gross T, Tossios P et al. Incresed vascular selectivity and prolonged pharmacological efficacy of the L - type CA2+ channel antagonist lercanidipine in human cardiovascular tissue. Clin Exper Pharmacol Physiol 2005; 32: 708–13.
  28. Guarneri L, Sironi G, Angelico P et al. In vitro and in vivo vascular selectivity of lercanidipine and its enantiomers. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S25–32.
  29. Rossoni G, Bernareggi M, De Gennaro Colonna V et al. Lercanidipine protects the heart from low - flow ischemia damage and antagonizes the vasopressor activity of endothelin-1. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S41–7.
  30. Cargnoni A, Benigno M, Ferrari F et al. Effects of lercanidipine and its enantiomers on ischemia and repefusion-1. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S48–62.
  31. Barbagallo M, Sangiorgi G.B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in monotherapy in elderly patients with isolated systolic hypertension. Aging Clin Exp Res 2000; 12 (5): 375–9.
  32. Ambrosioni E, Circo A. Activity of lercanidipine administrated in single and repeated doses once daily as monitored over 24 hours in patients with mild to moderate essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S16–20.
  33. Meredith P.A. Role of through to peak efficacy in the evaluation of antihypertensive efficacy J Hypertens 1998; 16 (Suppl. 1): S59–64.
  34. Circo A. Active dose findings for lercanidipine in double - blind, placebo - controlled design in patients with mild to moderate essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S21–5.
  35. Morisco C, Trimarco B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate hypertension in double - blind controlled study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S26–30.
  36. Policicchio D, Magliocca R, Malliani A. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension: a comparative study with slow - release nifedipine. J Cardiovasc. Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S31–5.
  37. Sangiorgi G.B. Putignano E, Calcara L, Barbagallo M. Efficacy and tolerability of lercanidipine vs. captopril in patients with mild to moderate hypertension in a double - blind controlled study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S36–9.
  38. Ninci M.A., Magliocca R, Malliani A.B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in elderly patients with mild to moderate hypertension in a placebo - controlled, double - blind study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S40–4.
  39. Paterna S, Licata A, Arnone S et al. Lercanidipine in two different dosage regimens as a sole treatment for severe essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S50–3.
  40. Rengo F, Romis L Activity of lercanidipine in double - blind comparison with nitrendipine in combinition treatment of resistant essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S54–8.
  41. Barrios V, Navarro A, Esteras A et al. Antihypertensive efficacy and tolerability of lercanipine in daily clinical practice. The ELYPSE study. Blood Pressure 2002; 11: 95–100.
  42. Cherubini A, Fabris F, Cucinotta D et al. Comparative effects of lercanidipine, lacidipine, and nidedipine gastrointestinal therapeutic system on blood pressure and heart rate in elderly hypertensive patients: the ELderly of LErcanidipine (ELLE) study. Arch Gerontol Geriatr 2003; 37: 203–12.
  43. Marx A, Lichenthal A, Milbredt C et al. Effect of antihypertensive therapy with new third generation calcium antagonist lercanidipine in patients with comcomicant diseases. J Hypertens 2003; 22 (Suppl. 2): S236.
  44. Fogari R, Migulelini A, Conradi L et al. Effecacy of lercanidipine vs losartan on left ventricular hypertrophy in hypertensive type 2 diabetic patients. J Hypertens 2000: 18 (Suppl. 2): S65.
  45. Vestra M.D., Pozza G, Mosca A et al. Effect of lercanidipine compared with ramipril on albumin excretion in hypertensivew type 2 diabetic patients with microalbuminuria: DIAL study (Diabete, Ipertesione, Albuminuria, Lercanidipina). Diab Nutr Metab 2004; 17: 259–66.
  46. Robles N.R., Ocon J, Gomez. C.F. et al. Lercanidipine in patients with chronic renal failure: The ZAFRA study. Renal Failure 2005; 1: 71–80.
  47. Borghi С, Prandin M.G., Dormi A et al. The use of lercanidipine can improve the individual tolerability in dihydropyridine calcium blockers in hypertensive patients. J Hypertens 2000; 18 (Suppl. 2): S155–56 (abstract).
  48. Pruijum M.T., Maillard, Burnier M. Patient adherence and the choice of antihypertensive drugs: focus on lercanipine. Vasc Health Risk Management 2008; 4: 173–82.
  49. Barrios V, Escobar C, de la Figuera M et al. Tolerability of high doses of lercanidipine versus high doses of other dihydrohypidine in daily clinical practice. The TOLERANCE. Cardiovascr Ther 2008; 26: 2–9.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать

© ООО "Консилиум Медикум", 2011

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».