Производные адамантана, способные ингибировать репродукцию резистентного к римантадину штамма вируса гриппа А(H1N1)pdm09 (Influenza A virus, Alphainfluenzavirus, Orthomyxoviridae)

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Введение. Соединения адамантанового ряда, такие как римантадин и амантадин, долгое время применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом гриппа А. Однако в результате возникших мутаций вирусы гриппа приобрели резистентность к аминоадамантанам. Мишенью для этих препаратов служил белковый канал М2. Виропорин М2 в белковой оболочке вируса гриппа А образует достаточно специфичные ионные каналы диаметром около 11 Å, специализирующиеся на транспорте ионов водорода внутрь вирусной частицы (вириона). Восстановление противовирусных свойств препаратов адамантанового ряда заключается в подборе дополнительных функциональных групп, связанных карбоциклом, для поиска новых сайтов связывания с белком мишенью М2.

Цель исследования – выявление противовирусных свойств адамантановых производных в отношении пандемического штамма вируса гриппа А in vitro.

Материал и методы. Соединения аминоадамантанов с аминокислотами и другими органическими молекулами были получены методами классического пептидного синтеза. Структура соединения подтверждена современными физико-химическими методами. Противовирусные свойства синтетических соединений были изучены in vitro на монослое клеток MDCK, инфицированных пандемическим штаммом вируса гриппа А/California/07/2009 в двух схемах введения исследуемых соединений и вируса.

Результаты. Эталонный штамм вируса гриппа A/California/07/2009(H1N1) был в разной мере чувствителен к тестируемым соединениям. Противовирусную активность соединений выражали в виде 50% ингибирующей дозы (ИД50), которая составила от 0,5 до 2,5 мкМ, что в целом неплохой показатель в отношении штамма, резистентного к римантадину/амантадину.

Обсуждение. ИД50 для соединений, вносимых за 2 ч до контакта с вирусом, была несколько выше, чем при одномоментном внесении вещества и вируса. Эффект увеличения ингибирующей концентрации в профилактической схеме внесения соединений был справедлив для всех соединений эксперимента.

Заключение. Представленные синтетические соединения активны в отношении варианта вируса гриппа А, резистентного к римантадину и амантадину. Полученные соединения могут быть использованы в качестве модельных структур для создания нового препарата прямого действия против современных штаммов вируса гриппа А.

Об авторах

Т. М. Гараев

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Автор, ответственный за переписку.
Email: tmgaraev@gmail.com
ORCID iD: 0000-0002-3651-5730

Гараев Тимур Мансурович, канд. биол. наук, ведущий научный сотрудник лаборатории молекулярной диагностики.

123098, г. Москва

Россия

А. И. Одноворов

ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов»

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0001-9355-2522
117198, г. Москва Россия

Е. С. Кириллова

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0001-7977-7530
123098, г. Москва Россия

Е. И. Бурцева

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0003-2518-6801
123098, г. Москва Россия

М. П. Финогенова

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0002-3611-3897
123098, г. Москва Россия

Е. А. Мукашева

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0002-5688-5309
123098, г. Москва Россия

Т. В. Гребенникова

ФГБУ «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России

Email: fake@neicon.ru
ORCID iD: 0000-0002-6141-9361
123098, г. Москва Россия

Список литературы

  1. Андреева-Ковалевская Ж.И., Солонин А.С., Синева Е.В., Терновский В.И. Пороформирующие белки и адаптация организмов к условиям окружающей среды. Успехи биологической химии. 2008; 48: 267-318.
  2. Palese P., Shaw M.L. Orthomyxoviridae: The Viruses and Their Replication. In: Knipe D.M., Howley P.M., eds. Fields Virology. Volume 2. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2007: 1647-89.
  3. Cheng J., Zhu W., Wang Y., Yan X., Li Z., Tang Y., et al. The openclose mechanism of M2 channel protein in influenza A virus: A computational study on the hydrogen bonds and cation-π interactions among His37 and Trp41. Sci. China Ser. B-Chem. 2008; 51: 755-68. http://doi.org/10.1007/s11426-008-0087-3
  4. Tang Y., Zaitseva F., Lamb R.A., Pinto L.H. The gate of the influenza virus M2 proton channel is formed by a single tryptophan residue. J. Biol. Chem. 2002; 277(42): 39880-6. http://doi.org/10.1074/jbc.M206582200
  5. Deyde V.M., Xu X., Bright R.A., Shaw M., Smith C.B., Zhang Y., et al. Surveillance of resistance to adamantanes among influenza A(H3N2) and A(H1N1) viruses isolated worldwide. J. Infect. Dis. 2007; 196(2): 249-57. http://doi.org/10.1086/518936
  6. Pielak R.M., Schnell J.R., Chou J.J. Mechanism of drug inhibition and drug resistance of influenza A M2 channel. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 2009; 106(18): 7379-84. http://doi.org/10.1073/pnas.0902548106
  7. Shibnev V.A., Garaev T.M., Finogenova M.P., Shevchenko E.S., Burtseva E.I. New adamantane derivatives can overcome resistance of influenza A(H1N1)pdm2009 and A(H3N2) viruses to remantadine. Bull. Exp. Biol. Med. 2012; 153(2): 233-5. http://doi.org/10.1007/s10517-012-1684-x
  8. Hu W., Zeng S., Li C., Jie Y., Li Z., Chen L. Identification of hits as matrix-2 protein inhibitors through the focused screening of a small primary amine library. J. Med. Chem. 2010; 53(9): 3831-4. http://doi.org/10.1021/jm901664a
  9. Wang J., Ma C., Balannik V., Pinto L.H., Lamb R.A., Degrado W.F. Exploring the Requirements for the Hydrophobic Scaffold and Polar Amine in inhibitors of M2 from Influenza A Virus. ACS Med. Chem. Lett. 2011; 2(4): 307-12. http://doi.org/10.1021/ml100297w
  10. Wang J., Ma C., Fiorin G., Carnevale V., Wang T., Hu F., et al. Molecular dynamics simulation directed rational design of inhibitors targeting drug-resistant mutants of influenza A virus M2. J. Am. Chem. Soc. 2011; 133(32): 12834-41. http://doi.org/10.1021/ja204969m
  11. Шибнев В.А., Дерябин П.Г., Гараев Т.М., Финогенова М.П., Ботиков А.Г., Мишин Д.В. Пептидные производные карбоциклов как ингибиторы функции виропоринов РНК-содержащих вирусов. Биоорганическая химия. 2017; 43(5): 491-500. http://doi.org/10.7868/S0132342317050153
  12. Шибнев В.А., Дерябин П.Г., Бурцева Е.И., Гараев Т.М., Финогенова М.П., Кириллова Е.С. и др. Адамантиламиды серосодержащих кислот и их противогриппозная активность. Патент RF №2617850; 2015.
  13. Бурцева Е.И., Шевченко Е.С., Ленева И.А., Меркулова Л.Н., Оскерко Т.А., Шляпникова О.В. и др. Чувствительность к ремантадину и арбидолу вирусов гриппа, вызвавших эпидемические подъемы заболеваемости в России в сезоне 2004-2005 гг. Вопросы вирусологии. 2007; 52(2): 24-9.
  14. Лeнeвa И.A., Фадеева Н.И., Федякина И.T., Гуськова Т.А., Христова М.Л., Соколова М.В. Применение иммуноферментной индикации вирусспецифических антигенов в изучении нового противовирусного препарата. Химико-фармацевтический журнал. 1994; 28(9): 4-15.
  15. Cady S.D., Wang T., Hong M. Membrane-dependent effects of a cytoplasmic helix on the structure and drug binding of the influenza virus M2 protein. J. Am. Chem. Soc. 2011; 133(30): 11572-9. http://doi.org/10.1021/ja202051n

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Гараев Т.М., Одноворов А.И., Кириллова Е.С., Бурцева Е.И., Финогенова М.П., Мукашева Е.А., Гребенникова Т.В., 2020

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».