Synthesis and Pharmacological Properties of Adamantane-Containing Bis-Cationic Compounds


Цитировать

Полный текст

Открытый доступ Открытый доступ
Доступ закрыт Доступ предоставлен
Доступ закрыт Только для подписчиков

Аннотация

The bis-cationic compound 1-amino-4-(1-adamantanamino)butane dihydrochloride (IEM-1913) has important advantages over clinically employed monocationic 3,5-dimethyl-1-aminoadamantane (memantine) because its anticonvulsant activity is significantly greater and its therapeutic index is 814 times higher than that of memantine. 1-Amino-4-(3,5-dimethyl-1-adamantanamino)butane dihydrochloride (IEM-2127) and 1-amino-6-(3,5-dimethyl-1-adamantanamino)hexane dihydrochloride (IEM-2121) have anticonvulsant activity equal to that of memantine although their therapeutic indices are 94.9 and 88.6 times, respectively, greater than that of memantine. IEM-1913 causes statistically significant anticonvulsant effects in the dose range 0.03 – 0.3 mg/kg; IEM-2127 and IEM-2121, in the dose range 0.1 – 1.0 mg/kg, in contrast with memantine, which is effective only at a single maximum dose of 15 – 20 mg/kg. The high anticonvulsant activity and low toxicity of IEM-1913, IEM-2121, and IEM-2127 are explained by the fact that these bis-cationic compounds cause combined blocking of NMDA and AMPA brain receptors, in contrast with monocationic selective NMDA-blocker memantine.

Ключевые слова

Об авторах

V. Gmiro

Institute of Experimental Medicine

Автор, ответственный за переписку.
Email: gmiro2119@gmail.com
Россия, 12 Akad. Pavlova St., St. Petersburg, 197376

S. Serdyuk

Institute of Experimental Medicine

Email: gmiro2119@gmail.com
Россия, 12 Akad. Pavlova St., St. Petersburg, 197376

O. Veselkina

Vertex Pharmaceutical Company

Email: gmiro2119@gmail.com
Россия, 27-A 24th-Liniya, Vasil’evskii Ostrov, St. Petersburg, 199106

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature, 2019

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».