Синтез, изучение антимикробной, противогрибковой и антимоноаминоксидазной активности новых пиразолиновых и пиримидиновых производных на основе (e)-1-(4-амилоксифенил)-3-арилпроп-2-ен-1-онов

Обложка

Цитировать

Полный текст

Открытый доступ Открытый доступ
Доступ закрыт Доступ предоставлен
Доступ закрыт Только для подписчиков

Аннотация

Синтезированы пять халконов из ряда пентилоксиацетофенона с ароматическими альдегидами. На их основе успешно получены новые пиразолиновые и пиримидиновые производные. Изучена антимикробная активность 15 синтезированных соединений. Антимикробная и противогрибковая активность определена по методу диффузии в агар. Показано, что 9 из 15 изученных соединений проявляют высокую противогрибковую активность по отношению к патогенным грибам Candida albicans, а некоторые соединения продемонстрировали антагонистическую активность по отношению к патогенным штаммам Escherichia coli и Staphylococcus aureus. Исследования антимоноаминоксидазной активности показали, что два соединения проявили умеренную активность в концентрации 1.0 мМ, угнетая дезаминирование 5-окситриптамина (серотонин) на 68 и 65% соответственно, а остальные соединения проявили слабое антимоноаминоксидазное действие.

Полный текст

Доступ закрыт

Об авторах

А. У. Исаханян

Научно-технологический центр органической и фармацевтической химии Национальной академии наук Республики Армения

Автор, ответственный за переписку.
Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Ереван

З. А. Овасян

Научно-технологический центр органической и фармацевтической химии Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Ереван

Р. A. Мадоян

Институт биохимии им. Г. Буниатяна Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Армения

A. Г. Сукиасян

Институт биохимии им. Г. Буниатяна Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Ереван

С. Г. Чаилян

Институт биохимии им. Г. Буниатяна Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Россия, Ереван

А. С. Григорян

Научно-технологический центр органической и фармацевтической химии Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Ереван

Г. В. Гаспарян

Научно-технологический центр органической и фармацевтической химии Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Россия, Ереван

А. А. Арутюнян

Научно-технологический центр органической и фармацевтической химии Национальной академии наук Республики Армения

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Армения, Армения

Список литературы

  1. Shivananda M.K., Holla B.S. // J. Chem. Pharm. Res. 2017. V. 9. № 6. P. 1.
  2. Khan S.A., Asiri A.M., Al-Ghamdi N.S.M., Asad M., Zayed M.E.M., Elroby S.A.K., Aqlan F.M., Wani M.Y., Sharma K. // J. Mol. Struct. 2019. V. 1190. P. 77. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2019.04.046
  3. Gouhar R.S. // J. Heterocycl. Chem. 2018. V. 55. P. 2368. https://doi.org/10.1002/jhet.3301
  4. Rammohan A., Reddy J.S., Sravya G., Rao C.N., Zyryanov G.V. // Environ. Chem. Lett. 2020. V. 18. P. 433. https://doi.org/10.1007/s10311-019-00959-w
  5. Elkanzi N.A.A. // Orient. J. Chem. 2020. V. 36. P. 1001. https://doi.org/10.13005/ojc/360602
  6. Ahmed M.H., El-Hashash M.A., Marzouk M.I., ElNaggar A.M. // J. Heterocycl. Chem. 2019. V. 56. P. 114. https://doi.org/10.1002/jhet.3380
  7. Chinh L.V., Hung T.N., Nga N.T., Hang T.T.N., Mai T.T.N. Tarasevich V.A. // Russ. J. Org. Chem. 2014. V. 50. P. 1767. https://doi.org/10.1134/S1070428014120094
  8. Varghese B., Al-Busafi S.N., Suliman F.O., AlKindy S.M.Z. // RSC Adv. 2017. V. 7. P. 46999. https://doi.org/10.1039/C7RA08939B
  9. Chu W.-C., Bai P.-Y., Yang J.-Q., Cui D.-Y., Hua Y.-G., Yang Y., Yang Q.-Q., Zhang E. Qin S. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 143. P. 905. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2017.12.009
  10. Yadav P., Lal K., Kumar L., Kumar A., Kumar A., Paul A.K., Kumar R. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 155. P. 263. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.05.055
  11. Rani A., Anand A., Kumar K., Kumar V. // Exp. Opin. Drug Discov. 2019. V. 14. P. 249–288. https://doi.org/10.1080/17460441.2019.1573812
  12. Alam J., Alam O., Shrivastava N., Naim M., Alam P. // Int. J. Pharmacol. Pharm. Sci. 2015. V. 2. P. 55.
  13. Общая и санитарная микробиология с техникой микробиологических исследований: учебное пособие / Под ред. Лабинской А.С., Блинковой Л.П., Ещиной А.С. Москва: Медицина, 2004, С. 189
  14. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  15. Patil S.B. // Int. J. Pharm. Sci. Res. 2024. V. 15. P. 2943– 2962.
  16. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  17. Pfaller M.A., Diekema D.J., Rinaldi M.G., Barnes R., Hu B., Veselov A.V., Tiraboschi N., Nagy E., Gibbs D.L. // J. Clin. Microbiol. 2005. V. 43. Р. 5848.
  18. Pfaller M.A., Diekema D.J. // Clin. Microbiol. Rev. 2007. V. 20. P. 133.
  19. Kaur J., Nobile C.J. // Curr. Opin. Microbiol. 2023. V. 71. P. 102237.
  20. Siddiqui A.A., Rajesh R., Mojahid-Ul-Islam, Alagarsamy V., De Clercq E. // Archiv der Pharmazie. 2007. V. 340. P. 95. https://doi.org/10.1002/ardp.200600121
  21. Горькин В.З. // Методы, основанные на измерении освобождаемого аммиака. 1981. М, с. 34.
  22. Машковский М. Д. // Индопан. Лекарственные средства. М.: Новая волна, 2010. С. 851.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
2. Рис. 1. Зоны подавления синтезированными соединениями роста грибов C. albicans на среде Сабуро. Концентрация соединений составляла 20 мг/мл (а) и 40 мг/мл (б); флуконазола – 50 и 150 мг/мл (в).

Скачать (134KB)
3. Схема 1. Синтез халконов (I–VI) с ароматическими альдегидами. На их основе проведен синтез новых пиразолиновых (VII–XI) и 2,4,6- пиримидиновых производных (XII–XVI).

Скачать (141KB)
4. Табл. II

Скачать (13KB)
5. Табл. III

Скачать (15KB)
6. Табл IV

Скачать (14KB)
7. Табл. V

Скачать (14KB)
8. Табл. VI

Скачать (16KB)
9. Табл. VII

Скачать (16KB)
10. Табл. VIII

Скачать (18KB)
11. Табл. IX

Скачать (19KB)
12. Табл. X

Скачать (17KB)
13. Табл. XI

Скачать (17KB)
14. Табл. XII

Скачать (16KB)
15. Табл. XIII

Скачать (17KB)
16. Табл. XIV

Скачать (17KB)
17. Табл. XV

Скачать (19KB)
18. Табл. XVI

Скачать (16KB)

© Российская академия наук, 2025

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».