Preparation of tritium labeled dexamethasone phosphate and its application to assess the affinity of ligands to glucocorticoid receptors

Cover Page

Cite item

Full Text

Open Access Open Access
Restricted Access Access granted
Restricted Access Subscription Access

Abstract

The possibility of introducing tritium using the thermal activation method into dexamethasone and dexamethasone phosphate has been shown. Labeled compounds have been successfully used to assess the affinity of ligands to glucocorticoid receptors.

Full Text

Restricted Access

About the authors

G. A. Badun

Moscow State University

Author for correspondence.
Email: badunga@my.msu.ru

Faculty of Chemistry

Russian Federation, Moscow, 119991

E. M. Zhidkova

Blokhin Russian Cancer Research Center, Ministry of Health of Russia

Email: badunga@my.msu.ru
Russian Federation, Moscow, 115478

M. G. Chernysheva

Moscow State University

Email: badunga@my.msu.ru

Faculty of Chemistry

Russian Federation, Moscow, 119991

A. D. Enikeev

Blokhin Russian Cancer Research Center, Ministry of Health of Russia

Email: badunga@my.msu.ru
Russian Federation, Moscow, 115478

M. G. Yakubovskaya

Blokhin Russian Cancer Research Center, Ministry of Health of Russia; Friendship University of Russia

Email: badunga@my.msu.ru
Russian Federation, Moscow, 115478; Moscow, 117198

E. A. Lesovaya

Blokhin Russian Cancer Research Center, Ministry of Health of Russia; Friendship University of Russia; Pavlov Ryazan State Medical University, Ministry of Health of Russia

Email: badunga@my.msu.ru
Russian Federation, Moscow, 115478; Moscow, 117198; Ryazan, 390026

References

  1. Atzrodt J., Derdau V., Kerr W.J., Reid M. // Angew. Chem. Int. Ed. 2018. Vol. 57. P. 1758–1784.
  2. Kopf S., Bourriquen F., Li W., Neumann H., Junge K., Beller M. // Chem. Rev. 2022. Vol. 122. P. 6634−6718.
  3. Шевченко В.П., Нагаев И.Ю., Мясоедов Н.Ф. // Радиохимия. 2022. Т. 64. № 4. С. 303–349.
  4. Бадун Г.А., Чернышева М.Г. // Радиохимия. 2023. Т. 65. № 2. С. 158–171.
  5. Kadmiel M., Cidlowski J.A. // Trends Pharmacol. Sci. 2013. Vol. 34. N 9. P. 518–530.
  6. Ramamoorthy S., Cidlowski J.A. // Rheum. Dis. Clin. N. Am. 2016. Vol. 42. N 1. P. 15–31.
  7. Lesovaya E., Yemelyanov A., Swart A.C., Swart P., Haegeman G., Budunova I. // Oncotarget. 2015. Vol. 6. N 31. P. 30730–30744.
  8. De Bosscher K., Haegeman G., Elewaut D. // Curr. Opin. Pharmacol. 2010. Vol. 10. N 4. P. 497–504.
  9. De Bosscher K., Beck I.M., Ratman D., Berghe W.V., Libert C. // Trends Pharmacol. Sci. 2016. Vol. 37. N 1. P. 4–16.
  10. Lesovaya E.A., Chudakova D., Baida G., Zhidkova E.M., Kirsanov K.I., Yakubovskaya M.G., Budunova I.V. // Oncotarget. 2022. Vol. 13. P. 408–424.
  11. De Bosscher K. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2010. Vol. 120. N 2–3. P. 96–104.
  12. Lesovaya E.A., Kirsanov K.I., Popa A., Belitsky G.A., Yakubovskaya M.G., Gordon L.I., Rosen S.T., Budunova I.V. // Cell Cycle. 2013. Vol. 12. N 1. P. 133–144.
  13. Edvinsson Å., Hoyer A., Hansson M., Kallak T.K., Sundström-Poromaa I., Skalkidou A., Lager S. // Ups. J. Med. Sci. 2020. Vol. 125. N 1. P. 30–36.
  14. Lesovaya E.A., Yemelyanov A.Yu., Kirsanov K.I., Yakubovskaya M.G., Budunova I.V. // Biochem. Mosc. 2011. Vol. 76. N 11. P. 1242–1252.
  15. Souffriau J., Eggermont M., Van Ryckeghe, S., Van Looveren K., Van Wyngene L., Van Hamme E., Vuylsteke M., Beyaert R., De Bosscher K., Libert C. // Sci. Rep. 2018. Vol. 8. N. 1. ID 12894.
  16. Nishi M., Ogawa H., Ito T., Matsuda K.-I., Kawata M. // Mol. Endocrinol. 2001. Vol. 15. N 7. P. 1077–1092.
  17. Chen T., Xie W., Agler M., Banks M. // Assay Drug Dev. Technol. 2003. Vol. 1. N 6. P. 835–842.
  18. Seo J.H., Jin M.H., Chang Y.H. // BMC Complement. Med. Ther. 2020. Vol. 20. N 1. ID 176.
  19. Miner J.N., Tyree C., Hu J., Berger E., Marschke K., Nakane M., Coghlan M.J., Clemm D., Lane B., Rosen J. // Mol. Endocrinol. Vol. 17. N 1. P. 117–127.
  20. West D. C., Kocherginsky M., Tonsing-Carter E. Y., Dolcen D. N., Hosfield D. J., Lastra R. R., Sinnwell J.P, Thompson K.J., Bowie K.R., Harkless R.V., Skor M.N., Pierce C.F., Styke S.C., Kim C.R., de Wet L., Greene G.L., Boughey J.C., Goetz M.P., Kalari K.R., Wang L., Fleming G.F., Györffy B., Conzen, S. D. // Clin. Cancer Res. 2018. Vol. 24. N 14. P. 3433–3446.
  21. He X., Zhao W., Yao L., Sun P., Cheng G., Liu Y., Yu Y., Liu Y., Wang T., Zhang Q., Qin L., Zhang Q. // Phytomedicine. 2023. Vol. 119. ID 154953.
  22. Bain D.L., Yang Q., Connaghan K.D., Robblee J.P., Miura M.T., Degala G.D., Lambert J.R., Maluf N.K. // J. Mol. Biol. Vol. 2012. Vol. 422. N 1. P. 18–32.
  23. Bledsoe R.K., Montana V.G., Stanley T.B., Delves C.J., Apolito C.J., McKee D.D., Consler T.G., Parks D.J., Stewart E.L., Willson T.M., Lambert M.H., Moore J.T., Pearce K.H., Xu H.E. // Cell. 2002. Vol. 110. N 1. P. 93–105.
  24. Maguire J.J., Kuc R.E., Davenport A.P. // Meth. Mol. Biol. 2012. Vol. 897. P. 31–77.
  25. Шэнь Т., Чернышева М.Г., Бадун Г.А. // Радиохимия. 2023. Т. 65. № 6. С. 575-583.
  26. Бадун Г.А., Мясников И.Ю., Казаков А.Г., Федорова Н.В., Чернышева М.Г. // Радиохимия. 2019. Т. 61. № 2. С. 168–173.
  27. De Bosscher K., Berghe W.V., Beck I.M., Van Molle W., Hennuyer N., Hapgood J., Libert C., Staels B., Louw A., Haegeman G. // Proc. Natl. Acad. Sci. 2005. Vol. 102. N 44. P. 15827–15832.
  28. Yemelyanov A., Czwornog J., Gera L., Joshi S., Chatterton R.T., Budunova I. // Cancer Res. 2008. Vol. 68. N 12. P. 4763–4773.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download
2. Scheme 1. Glucocorticoid receptor ligands used in the work: a – dexamethasone, b – dexamethasone phosphate, c – Compound A (CpdA).

Download (83KB)
Indexing metadata
3. Fig. 1. Dependence of the specific radioactivity of [3H]dexamethasone on the mass of the drug applied to the walls of the reaction vessel from a methanol solution.

Download (76KB)
Indexing metadata
4. Fig. 2. Dependence of the specific radioactivity of [3H]dexamethasone phosphate on the temperature of the atomizer when the substance is applied to smooth walls by lyophilization of an aqueous solution (1) and by evaporation of a methanol solution applied to rough walls of the reaction vessel (2).

Download (85KB)
Indexing metadata
5. Fig. 3. Dependence of the signal level (in % of the maximum) on the incubation time with [3H]dexamethasone.

Download (79KB)
Indexing metadata
6. Fig. 4. Change in the proportion of [3H]dexamethasone bound to GH at its concentration of 0.5, 1 and 2 μmol/l and different amounts of unlabeled dexamethasone phosphate. Incubation time 90 min.

Download (60KB)
Indexing metadata
7. Fig. 5. Dependence of the proportion of GH-bound [3H]dexamethasone phosphate (0.5 μmol/L) on GH in the presence of unlabeled dexamethasone phosphate or CpdA. Incubation time is 90 min. Data are presented as % of the signal level in samples with [3H]dexamethasone.

Download (53KB)
Indexing metadata

Copyright (c) 2024 Russian Academy of Sciences

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».